A hormonização é uma das principais formas de tratamento no cuidado com a saúde da população transgênero no Sistema Único de Saúde (SUS), possibilitando o desenvolvimento de características sexuais secundárias compatíveis com a identidade de gênero. Este capítulo aborda os fundamentos fisiológicos da terapia hormonal e suas principais implicações clínicas no contexto do SUS. Trata-se de um estudo descritivo, baseado na revisão de diretrizes nacionais e de literatura científica. Os principais esquemas terapêuticos para mulheres transgêneros e homens transgêneros são discutidos aqui, incluindo o uso de estrógenos, antiandrógenos e testosterona, bem como os efeitos esperados e os possíveis riscos do tratamento. Além disso, os aspectos relacionados à monitorização clínica, alterações metabólicas e cardiovasculares e repercussões na saúde mental são destacados. Evidências científicas apontam que o acompanhamento adequado da terapia hormonal contribui significativamente para a redução da disforia de gênero, além de promover melhora na qualidade de vida e no bem-estar psicossocial dessa população. Dessa forma, destaca-se a importância de uma assistência em saúde integral, a fim de garantir segurança terapêutica e ampliar o acesso aos serviços de saúde para pessoas transgênero.