A doença do coronavírus 2019 (COVID-19), causada pelo SARS-CoV-2, representa um problema de saúde pública global. Com a pandemia em curso, é urgente o desenvolvimento de terapias para controlar a disseminação do SARS-CoV-2. Contudo, até o momento não existem medicamentos específicos para a COVID-19/SARS-CoV-2. Neste sentido, o reposicionamento de medicamentos pode oferecer uma estratégia para controlar de forma eficiente o curso da doença. O reposicionamento de medicamentos é a prática de utilizar medicamentos em uma indicação diferente daquela para a qual foram inicialmente produzidos. A vantagem desta prática é que os medicamentos usados já possuem protocolos de segurança validados. Este capítulo mostra um panorama geral sobre a terapia de reposicionamento de medicamentos no tratamento da COVID-19. Apresenta também os aspectos farmacológicos dos fármacos utilizados na terapia.