O câncer é caracterizado por crescimento celular descontrolado e capacidade de migração celular do local de origem para outros órgãos. Apesar dos avanços na compreensão dos mecanismos envolvidos nesta patologia e os progressos realizados na terapêutica do câncer, a toxicidade e a resistência aos fármacos tradicionais ainda constituem um grande desafio no tratamento do câncer. Assim, torna-se relevante as pesquisas por novos alvos terapêuticos buscando obter Êxito na sua terapêutica. Nesta perspectiva, o presente trabalho propôs realizar uma ampla revisão dos potenciais alvos terapêuticos envolvidos em neoplasias. A metodologia utilizada incluiu as bases de dados Pubmed/Medline e Science Direct e descritores padronizados como multi-target drugs, anticancer agentes, telomerase e polypharmacology, a pesquisa abrangeu artigos originais e revisão, entre o período de 2009 a 2019 e no idioma inglês. Foram selecionados 40 artigos e os alvos farmacológicos encontrados foram as enzimas COX-2 e telomerase, mecanismos autofágicos, microambiente tumoral, polifarmacologia, além de estratégia para o planejamento de fármacos baseado em múltiplos alvos terapêuticos. Com isso, o presente estudo permite contribuir para o desenvolvimento de novos fármacos antitumorais que sejam mais efetivos e seletivos para células cancerígenas, assim, possibilitando o aumento da sobrevida e a melhoria da qualidade de vida dos pacientes oncológicos.