A leishmaniose é uma doença tropical negligenciada causada por espécies de Leishmania. O tratamento é baseado na quimioterapia, que conta com um espectro de medicamentos de primeira e segunda linha. Os medicamentos de primeira linha são representados pelos antimoniais pentavalentes, como o estibogluconato de sódio e o antimoniato de meglumina, os quais têm sido utilizados por mais de sete décadas. Por sua vez, os medicamentos de segunda linha são representados pela Anfotericina B (e sua forma lipossomal), Pentamidina, Miltefosina e Paromomicina. A maioria desses fármacos apresenta limitações devido à sua toxicidade, resistência e falta de eficácia em áreas endêmicas. Para contornar esses problemas, os sistemas carreadores de fármacos tornaram-se uma alternativa em potencial dentro das novas terapias antileishmania. Esses sistemas são capazes de transportar os agentes terapêuticos para sítios específicos no organismo, reduzindo a toxicidade na célula, diminuindo a possibilidade de reações adversas. Outra estratégia terapêutica é a terapia combinada de medicamentos, usa drogas combinando os seus efeitos sinérgicos. Neste sentido, este capítulo apresenta uma revisão geral das terapias medicamentosas utilizadas no enfrentamento da leishmaniose e as limitações destas terapias.