Uma abordagem emergente é o uso de nanomateriais, como nanopartículas magnéticas, nanopartículas de ouro, grafeno, nanotubos de carbono e pontos quânticos, dentre outros. Os nanomateriais apresentam dimensões de 1 nm a 100 nm e, apesar de possuírem pequena área superficial, são capazes de sofrer importantes modificações em sua superfície. Além disso, devido às suas dimensões reduzidas, proporcionam aumento do poder de penetração celular, tornando os tratamentos mais eficazes contra doenças, sendo também amplamente utilizados na construção de kits para diagnóstico de doenças. Métodos terapêuticos e diagnósticos podem ser invasivos, amplamente associados a efeitos colaterais severos e demorados, sendo este último um ponto importante, visto que, para muitas doenças, o tempo de espera pode ser um fator agravante do quadro clínico do paciente. Este capítulo aborda as propriedades e aplicações dos nanomateriais voltadas ao tratamento e diagnóstico de doenças, bem como sua toxicidade e importantes aplicações na medicina translacional.